美国斯克利普斯研究所和加利福尼亚大学洛杉矶分校的化学家如今开发出一种精确灵活修饰化合物的方法。这类化合物被称为双环氮杂芳烃,通常用于构建药物分子。
这种强大的新方法通常可提供更简单、更灵活的分子设计,使化学家能合成无数以前遥不可及的化学产品,包括潜在的药物。8月9日,《自然》报道了这一里程碑式的成就。
“这些新方法为化学家提供了一个统一、实用的后期‘分子编辑’工具包,可以任何顺序在任何给定位点修饰双环氮杂芳烃,从而极大扩展了药物和其他有用分子的多样性,而这些有用分子则可以从受欢迎的起始化合物中进行构建。”研究共同负责人、斯克利普斯研究所化学教授余金权说。
用实验室化学技术构建有机分子也被称为有机合成,这比在宏观尺度上构建物质更具挑战性。如何精确控制多反应位点分子骨架的反应选择性,是有机合成和药物研发领域面临的重要挑战。
尽管已经开发出数百种可以将起始化合物转化为其他化合物的反应方法,但化学家依然缺乏修改广泛存在的仅含有C-H键的工具包。
许多合成化学家雄心勃勃的目标是开发灵活、通用的分子编辑方法,通过打破起始分子中的C-H键,在任何位点修改尽可能多的碳原子。具体而言,就是以一种简化方法,在给定有机分子主链上修饰他们选择的原子——通常是碳,并以任何顺序修饰分子上的碳原子(至少1个以上)。
这种能力将使新分子的构建像随意改变1个单词来创建一句话那样简单。但是,设计出能修饰一个特定原子的反应,而不是其他在传统化学术语中几乎相同的原子,往往使分子编辑的概念看起来像一个不可能实现的梦想。
新方法将这一梦想变成了现实,至少对于药物化学家最常使用的一种起始分子来说是这样。双环氮杂芳烃是相对简单的有机分子,无数现有药物和与医学相关的天然化合物都是用双环氮杂芳烃骨架构建的。
余金权与合作者设计了两个截然不同的导向模板,通过调控模板设计中的距离、几何结构和手性因素,精确实现了双环氮杂芳烃上远程相邻(C6/C7)和位置相似(C3/C7)位点的模块化区分和远程官能团化。
结合以往报道的方法,现在人们能对双环氮杂芳烃所有C-H键进行任意选择性分子编辑。此外,作者利用该策略实现了复杂天然产物和药物分子的后期精确修饰,也对喹啉骨架多个C-H键进行了任意位点和次序的选择性迭代分子编辑。
余金权表示,新方法的一个关键是,模板直接C-H键官能团化不是基于传统的电子标准,而是基于到目标的路径距离和几何结构。
“新技术应该便于化学家使用,并且被制药行业和其他以化学为基础的行业迅速采用。我们预计,这种方法很快会扩展到其他种类的起始化合物。”余金权说。(王方)
(资料图片)瑞典《快报》28日援引瑞典外交大臣比尔斯特伦的话报道说,瑞典申请加入北大西洋公约组织(北...
(资料图片仅供参考)中国网1月29日讯(记者李智)过去一周时间里,美国加利福尼亚州发生了三起大规模枪击...
(资料图片)中新网金边1月29日电 (欧阳开宇 余湘珺)柬埔寨国家税务局29日消息称,政府已修订电子商务增...
【资料图】中新网1月28日电 据韩联社报道,日本福岛核电站最早今春排污入海,韩国外交部27日表示,韩方...
超20省份去年居民人均可支配收入出炉:京沪逼近8万,浙江首超6万据澎湃新闻记者不完全统计,已有超20个...
前不久,住房和城乡建设部将北京、天津、重庆、河北雄安新区等24个城市列为智能建造试点城市,试点期3年...
“城乡消费迁移”春节期间效果显著过年返乡消费带动小城消费热度超大城市(资料图)1月28日,支付宝发布20...
社会保险待遇资格认证是国际通行做法,主要是为了建立领取养老金资格认证的反欺诈机制,防止基本养老保...
【资料图】新华社北京1月28日电(记者任沁沁)记者从28日举行的全国移民管理工作会议获悉,国家移民管理...
(资料图片)疫情发生以来,中国始终坚持人民至上、生命至上,全力守护人民生命健康安全。与此同时,中国...
【资料图】新华社北京12月26日电(记者樊曦、丁静)记者从中国国家铁路集团有限公司获悉,26日零时起,全国...
12月26日,市场监管总局依法对知网滥用市场支配地位行为作出行政处罚并责令其全面整改。随后,知网发布整...
(资料图)12月26日上午8:05,C57次列车驶离成都南站,预计11:00即可抵达西昌西。这也是新成昆铁路全线(即成...
(资料图)央视网消息:连日来,为缓解疫情带来的用药需求,湖北、河南等地多家社区医院、药店开展爱心送药活...
(相关资料图)2023年全国硕士研究生招生考试于2022年12月24日至26日举行。统计数据显示,此次考试全国报考...
12月26日,中国东航最新接收的全球首架C919开始进行总计100小时的验证飞行,全面检验东航各系统迎接、准备...
(资料图)2022年5月,市场监管总局依据反垄断法对知网涉嫌实施垄断行为立案调查。调查期间,市场监管总局成...
(相关资料图)作者:王石川(媒体评论员)“对于投放至药店的大包装退烧药严格要求按需拆零销售”“退烧药零...
为纪念中英两国建立大使级外交关系50周年,中央广播电视总台欧洲总站推出融媒体系列特别节目《寻找新时代...
(相关资料图)新华社北京12月25日电 英国《泰晤士报》24日发布的一项调查显示,在2016年投票支持英国脱离...
(资料图片)大力提振市场信心,切实落实“两个毫不动摇”,最大限度释放全社会的创新创造潜能,坚定不移深化...
(资料图片仅供参考)中新网北京12月26日电 (记者 梁晓辉)近年来,青藏高原的旅游者在寻找“诗和远方”的...
(相关资料图)集中整治强制、捆绑下载安装,全面净化页面呈现,从严整治频繁弹窗、强制分享……中央网信办...
(资料图片)“37摄氏度。”12月24日早晨,42岁的安徽省合肥市庐江县居民茆女士又量了一次体温。“还有些咳...
新华社天津12月25日电 在波浪翻涌的大海,在山高路陡的祁连山,在寒风凛冽的铁道旁……即将过去的这一年,...
广告
X 关闭
广告
X 关闭